皮膚美白劑（SKIN-LIGHTENING AGENTS）
Hydroquinone
簡介、劑量與適應症（Introduction, dosages, and indications）
Hydroquinone（1,4-dihydroxybenzene）用於治療黑斑（melasma）與其他色素過度沉著疾患（見第 67 章）。在美國，2% 製劑可於成藥（over the counter）取得，而 3% 溶液與 4% 乳霜或凝膠則須處方。雖然常建議每日塗用兩次，但刺激性接觸皮膚炎可限制塗用的頻率。有些產品含 hydroquinone 併用防曬劑，或併用 tretinoin（0.05%–0.1%）與第 5–7 級皮質類固醇。
作用機轉（Mechanism of action）
Hydroquinone 藉由與 tyrosine 競爭作為 tyrosinase（黑色素生合成的起始酵素；見第 65 章）的受質，並透過產生活性氧自由基（reactive oxygen radicals）對黑色素小體（melanosomes）與黑色素細胞造成選擇性損傷，而減少皮膚色素沉著。
副作用（Side effects）
可發生刺激性或（較少見的）過敏性接觸皮膚炎。長期使用較高濃度的 hydroquinone 偶爾會發生外源性褐黃病（exogenous ochronosis）。已注意到接受大量全身性劑量此藥物的囓齒類動物會發生多種腫瘤，但與人類外用療法的相關性尚未確定。對於 hydroquinone 誤用相關潛在不良影響的疑慮，導致其自日本與歐洲市場撤除。
於懷孕期間的使用（Use in pregnancy）
動物生殖研究並未一致顯示對胎兒的不良影響，且對懷孕婦女並無足夠的研究。由於可能有相當程度的全身性吸收（約 30%–50%），建議懷孕期間避免使用 hydroquinone。
Monobenzyl Ether of Hydroquinone
Monobenzyl ether of hydroquinone（MBEH）20% 偶爾用於使廣泛、對治療有抗性之白斑（vitiligo）病人殘存的未侵犯皮膚脫色，以達到均一的外觀（見第 66 章）。一般認為其作用是透過對 tyrosinase 的競爭性抑制，以及自由基媒介的黑色素細胞損傷。脫色通常可長久維持，但日曬後可能發生再色素沉著（尤其呈毛囊周圍分布）。刺激性與過敏性接觸皮膚炎皆為可能的副作用。
Mequinol
Mequinol（4-hydroxyanisole）是一種皮膚美白劑。由 mequinol 2% 與 tretinoin 0.01% 組成的溶液經 FDA 核准用於
治療日光性小痣（solar lentigines）（先前為懷孕分級 X）。然而，後者這項產品在美國已不再有商品供應。Mequinol 為 tyrosinase 的受質，並可能作為黑色素生合成的競爭性抑制劑。
表 129-3：懷孕與哺乳期間風險極小的外用藥物
表 129.3 懷孕與哺乳期間風險極小的外用藥物。風險極小（Minimal risk）指的是根據人體資料，或（若無足夠人體資料）根據動物研究資料，並無證據顯示對胎兒有風險的藥物。所列藥物先前被歸類為 FDA 懷孕分級 B。
表 129-4：增加新生兒因外用藥物發生全身性毒性風險的因素
表 129.4 增加新生兒因外用藥物發生全身性毒性風險的因素。